各类口服降糖药的合理应用,这些要点需掌握
各类口服降糖药的合理应用,这些要点需掌握
来源医脉通内分泌科个体化教育
内容导读口服降糖药是治疗糖尿病、调节血糖的首选药物,因此严格掌握其适应证、作用机制、合理联用等非常重要。
现对口服降糖药的合理应用进行梳理如下:
常用口服降糖药物种类
胰岛素促泌剂主要刺激胰岛β细胞增加胰岛素水平从而发挥降糖作用,包括磺脲类和格列奈类。磺脲类主要用于胰岛β细胞尚有一定分泌功能的2型糖尿病非肥胖患者。格列奈类药物可模仿胰岛素的生理分泌,餐时用药能迅速控制餐后高血糖。
双胍类可增加肌内组织摄取葡萄糖,减少肝糖原分解和糖异生,并能抑制胰高血糖素释放,不影响胰岛素水平,故低血糖风险小,是2型肥胖糖尿病患者的首选用药。
α-葡萄糖苷酶抑制剂通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖,适用于以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高者。
噻唑烷二酮类主要提高机体胰岛素敏感性,增加骨骼肌摄取葡萄糖、减少脂肪组织分解来改善血糖,适用于肥胖或伴有“三高”并发心血管疾患的糖尿病患者。
服药方法及时间
磺酰脲类降糖药原则上餐前30min服用疗效更好。为减轻胃肠道反应可进餐时服用。短效磺酰脲类降糖药早餐最好于早餐前30min服用,后2次餐前或餐时服用均可。
瑞格列奈可在餐前30min服用,而那格列奈在饭前1~10min给予一个剂量(mg)是最有效的。瑞格列奈和那格列奈进食时服药,不进食不服药。
双胍类可餐前即刻服用,若有胃肠道不适可在餐中或餐后服用。噻唑烷二酮类药物可空腹或进餐时服用,单次或分2次口服,其中罗格列酮单片不可掰开服用。
阿卡波糖用餐前即刻整片吞服或与第一口主食一起咀嚼服用。伏格列波糖片餐前服用。缓释剂型、控释剂型以及肠溶剂型服用时应整片吞服,不可嚼碎或掰开服用。
常见注意事项
磺酰脲类最常见的不良反应为低血糖,故开始应用时要加强监测,小剂量开始,尤其老年人及体弱消瘦者,以减少发生低血糖。肝肾功能不全、磺胺药过敏者及白细胞减少的病人禁用。
二甲双胍急性副作用发生率在20%以上,包括腹泻、腹部不适、恶心、厌食等。缓慢增加剂量并在饭时服用可减少这些副作用。二甲双胍严重副作用乳酸酸中毒罕见,但应告知患者。
α-糖苷酶抑制剂最常见不良反应为腹胀和肠鸣音亢进,排气增多,偶有腹泻、腹痛、肾功能损害,血肌酐超过2mg/dl时禁用。在治疗的第一年每3个月应测定一次肝脏转氨酶水平并以后定期监测。此外,应避免与抗酸药、消胆胺、肠道吸附剂和消化酶制品同时服用。
噻唑烷二酮类药物最常见不良反应为呼吸道感染和头痛,其他还有轻度贫血、体液潴留、体重增加、肌肉痛等,其中最严重不良反应是肝毒性,建议治疗第一年每2个月测一次肝功能。
磺酰脲类降糖药妊娠女性禁用,乳母和儿童不宜使用。胰岛素增敏剂罗格列酮或吡格列酮,瑞格列奈和那格列奈也不能用于儿童、妊娠女性和乳母。
口服降糖药的联用原则
一是尽量联合使用降糖机制不同的药物,避免联合应用作用机制相同的同类药物。因为同类降糖药联合应用导致药物毒副作用发生风险大大增加,而不同降糖机制药物联用可产生更好降糖效果;二是单一降糖药血糖控制不佳时尽早联合用药,不要单一药物达最大剂量无效时再考虑联合应用;三是联合用药种类不宜过多,一般2种联用,必要时3种药物,尽量避免4种及以上药物联用;四是不提倡作用机制相同两种药物联用,以免低血糖的发生。
治疗目标
有研究显示,严格血糖控制可延缓糖尿病并发症发生。治疗期间根据血糖波动幅度适时调整降糖药剂量以使血糖指标控制在理想范围内。一般建议空腹血糖控制在6mmol/L(mg/dl)以下,餐后2h在8mmol/L(mg/dl)以下;至少空腹血糖应低于8mmol/L(mg/dl),餐后2h低于10mmol/L(mg/dl),老年人也不应高于11.1mmol/L(mg/dl)。
参考文献
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5.曾文谊.口服降糖药的临床合理应用[J].医学理论与实践.9年9期.
您了解您的口服降糖药吗?——各类口服降糖药比较作者王建华来源:医学界内分泌频道
磺脲类
临床常用的有糖适平、达美康、瑞易宁、亚莫利等。
优点 疗效突出、价格便宜,是2型糖尿病一线用药,对心血管没有不良影响,没有癌症风险。
缺点 容易发生低血糖及体重增加,个别患者会出现过敏反应、血细胞减少等。使用过程中会发生继发性失效。对老年人和轻中度肾功能不全者建议用短效磺脲类药物,糖适平更适合。
格列奈类
主要有诺和龙、唐力,新一代促胰岛素分泌剂可与其他多种口服降糖药物及基础胰岛素联合使用。
优点 模拟餐时胰岛素分泌,可有效降低餐后高血糖且不容易发生低血糖,对体重影响小,轻中度肾功能不全患者仍可使用。餐时即服,方便灵活,患者依从性好,对于进餐不规律者或老年患者更适用。磺脲类药物失效时,改用格列奈类仍可有效。
缺点 价格较高,需多次服药,使用不当会引起低血糖。
二甲双胍类
优点 二甲双胍可以减轻胰岛素抵抗,增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用,有效降低血糖,此外,还可降低体重、血压及血脂,安全性好,单独应用不会引起低血糖,与降糖灵比较不易引起乳酸酸中毒,价格便宜,是超重或肥胖糖尿病患者的首选。
缺点 胃肠道反应多,可达20%;心衰缺氧、严重肝肾功能不全患者忌用,以免发生乳酸酸中毒。
α-葡萄糖苷酶抑制剂
主要有拜唐苹、卡博平和倍欣,降低餐后血糖,非常适合以碳水化合物为主食的中国患者,可与饮食、运动及其他降糖药物联合使用。
优点 降糖效果肯定,肝肾等全身不良反应少,不增加体重或能减轻体重,单用本药不引起低血糖,对心血管有保护作用,适合老年糖尿病患者和伴有肾功能损害的患者,同时也是目前国内外唯一具有糖耐量减低治疗适应证的降糖药。
缺点 主要为部分患者初用时有胃肠道不良反应(排气增多、胀气),胃肠功能紊乱者、孕妇、哺乳期妇女和儿童禁用,肝肾功能不全者也应慎用。注意与其他降糖药联用可引起低血糖,且一旦发生,应使用葡萄糖治疗,进食双糖或淀粉类食物无效。
胰岛素增敏剂
常用的有罗格列酮(文迪雅)和吡格列酮(艾可拓)。
优点 增加胰岛素敏感性,降低血糖,适用于2型糖尿病、糖耐量减低及有代谢综合征的患者。可与双胍类、磺脲类药物或胰岛素合用以进一步改善血糖控制。单独使用不引起低血糖。
缺点 起效较慢,可导致水钠潴留,引起水肿及体重稍增,增加心衰风险,心功能Ⅲ级以上禁用。膀胱癌患者、有膀胱癌病史者避免使用吡格列酮。
DPP-4抑制剂
西格列汀(捷诺维)、沙格列汀(安立泽)、维格列汀(佳维乐)已先后在我国上市。
优点 是一种基于肠促胰素机制的新型降糖药物,可同时改善胰岛α和β细胞功能障碍,具有降糖效果好、低血糖风险小、不增加体重、无胃肠道反应,安全性及耐受性高等优点。只需1次/d用药,患者依从性好。
缺点 有头痛、鼻咽炎、咳嗽、便秘、头晕和增加出汗量等不良反应,但发生率很低,且价格较贵,在我国暂未进入医保。
SGLT-2抑制剂
目前国外上市的有达格列净。
优点 SGLT-2抑制剂极少引起低血糖,并对改善体重和血压有益处。口服片剂,1次/d,依从性好。
缺点 可能与鼻咽炎、真菌感染以及泌尿生殖系统感染有关,长期用药的安全性有待于进一步观察。
降糖中成药
临床比较常用,疗效比较肯定的降糖中成药有参芪降糖颗粒、糖脉康颗粒。
优点 可通过“滋阴、活血、补肾”来改善症状、辅助降脂降压、防治慢性并发症;可与各类口服降糖药或胰岛素联合应用。
缺点 降糖作用有限,只能作为辅助治疗,价格较高,服用不够方便。
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