银屑病牛皮癣靶向药阿普斯特
Apremilast阿普斯特
是磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂。
阿普斯特通过抑制环腺苷单磷酸（cAMP）特异性磷酸二酯酶4（PDE4），可增加细胞内cAMP水平，并调节多种炎症介质（如一氧化氮合酶、TNF-α和白细胞介素[IL]-23的表达减少，以及IL-10的增加）。
适应症
成人活动性银屑病关节炎（PsA）
成人中度至重度斑块状银屑病
与白塞氏病（Beh?et）相关的口腔溃疡
剂量：成人
牛皮癣、牛皮癣关节炎、Beh?et病：
初始剂量：
第1天：早10mg
第2天：早晚各10mg
第3天：早10mg，晚20mg
第4天：早晚各20mg
第5天：早20mg，晚30mg
维持剂量：
从第6天开始，每天两次，早晚各30mg
每12小时给药一次，可随餐或空腹服用。
主要不良反应
内分泌和代谢：体重减轻
胃肠道：腹泻（8％-41％）、恶心（7％-22％）
神经系统：头痛（5％-14％）
呼吸道：上呼吸道感染（4％-12％）
皮肤病：毛囊炎（1％）
胃肠道：腹痛（4％）、食欲下降（3％）、消化不良（3％）、排便频繁（2％）、呕吐（≤9%）
感染：牙脓肿（1％）
神经系统：情绪低落（≤1％）、抑郁症（≤1％）、疲劳（3％）、失眠（2％）、偏头痛（2％）、紧张性头痛（8％）
神经肌肉和骨骼：关节痛（6％）、背痛（2％-8％）
呼吸道：支气管炎（1％）、鼻咽炎（3％）、窦性头痛（1％）
警告/注意事项
?胃肠道效应：已报告严重腹泻、恶心和呕吐，通常在开始治疗的前几周内观察到。
?神经精神效应：已经报道了神经精神效应（如抑郁、自杀意念、情绪变化）。对有抑郁症和/或自杀念头/行为史的患者慎用。
?体重：可能导致体重减轻。
?肾功能损害：肾功能损害时慎用。严重肾功能不全患者患者全身暴露增加，建议减少剂量。
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