1063导致股价暴涨,震惊整个肿瘤界

作者:阿文

来源:肿瘤资讯

今年6月29日以肿瘤治疗领域为主要业务的TESARO公司宣布其PARP抑制剂Niraparib在晚期卵巢癌的关键III期研究NOVA结果为阳性,其主要终点PFS达到预期;立即在业界引起了轰动:股票从$37瞬间涨到$77。简要介绍一下PARP抑制剂的研发:包括人体基因损伤修复及PARP抑制剂作用机制、第一个已上市PARP抑制剂Olaparib以及Niraparib。

背景:人体基因损伤修复及PARP抑制剂作用机制

DNA修复过程对于精确的细胞复制与基因稳定性的保持是非常重要的,因为细胞经常有各种内源性或外源性原因导致的DNA损伤。为了应对这些损伤,细胞有非常复杂的防御机制来应对,主要是对于DNA单链断裂(Single-StrandBreaks,SSB)和双链断裂(Double-StrandBreaks,DSB)的修复。

在细胞水平主要有5中DNA修复机制,包括:碱基切除修复(baseexcisionrepair,BER)、核苷酸切除修复(nucleotideexcisionrepair,NER)和基因错配修复(mismatchrepair);这3种机制主要修复DNA单链损伤;同源重组修复机制(Homologousre







































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