盘点美国FDA历年批准的小分子蛋白激酶抑

蛋白激酶（Proteinkinases，PK）广泛存在细胞中，其主要作用是催化蛋白磷酸化。PK的磷酸化作用是通过将ATP的γ-磷酸基团转移并共价结合到特定蛋白质分子氨基酸侧链上，从而改变底物蛋白质及激酶的构象和活性。从功能本质上说，PK是一种磷酸转移酶。根据接收γ-磷酸基团的氨基酸不同，PK可分为酪氨酸PK、丝氨酸/苏氨酸PK和组氨酸/精氨酸PK等多种类型。Manning等确定人类具有个PK基因，约占人类基因总数的1.7%。PK是一个很有吸引力的药物靶点。

在所有药理学靶点中，有超过25%是PK，而在抗肿瘤领域中有超过25%是PK。

人们对PK的研究始于上世纪50年代。然而，经40多年后的年才迎来首个小分子蛋白激酶抑制剂格列卫获美国FDA批准上市。可以说，人们对蛋白激酶靶点的确定到药物的上市远不如青霉素一样是一个偶然事件，而是研究者们不屑努力的结果。不过，在过去15年的时间里，小分子蛋白激酶抑制剂发展迅速。迄今为止，美国FDA共批准31个小分子蛋白激酶抑制剂（详见表1）。在获批的31个小分子蛋白激酶抑制剂中，目前有10个已进口中国，3个已国产化（详见表2）。

表1美国FDA历年批准小分子蛋白激酶抑制剂获批时间及适应症

数据来源：FDA







































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